【药品名】水蛭素 【英文名】Hirudin 【别名】重组水蛭素;饮复康 【剂型】 注射剂:5mg,10mg。 【药理作用】 本品是从医用水蛭吐液中提取的含 65 个氨基酸残基的蛋白。为特异的凝血 酶抑制剂,不依赖 ATⅢ的存在,不被肝素酶中和,它与凝血酶形成 1:1 的复 合物,可以灭活已与血凝块结合的凝血酶,不引起血小板减少性紫癜,皮下注 射生物利用度达 85%,治疗指数好,无肝脏毒性,不增加血管通透性。现可以 用 DNA 重组技术生产。它与凝血酶形成一种基本不可逆的复合物,同时与酶活 性中心及底物识别点结合,使之与凝血酶广泛接触。本品为第 53~64 间的 12 肽残基,它仅结合于凝血酶的底物识别部位。这样,阻断了凝血酶与纤维蛋白 原、血小板及其他高分子残基的结合,但并不阻断其催化作用。 【药动学】 水蛭素经静脉注射后进入细胞间隙,并迅速被清除,半衰期为 1h。90%~ 95%的水蛭素以原形经肾排泄,少量贮存于体内或被代谢。经皮下注射后血浓度 维持时间较长,注射后 8h,血中浓度仍很高。口服不被吸收。 【适应证】 用于急性心肌梗死溶栓治疗的辅助用药以预防冠脉再闭塞,动脉和静脉血 栓性疾病的防治,血管成形术、弥散性血管内凝血、血液透析中的抗凝治疗; 也用于 ATⅢ缺乏症和血小板减少症时的抗凝剂。 【禁忌证】 出血患者禁用。 【注意事项】 用药期间,应定期测定凝血生长时间。 【不良反应】 不良反应较少,大剂量可引起出血。 【用法用量】 可以静脉注射、肌内注射或皮下注射,首剂 0.1mg/kg,以后每小时 0.1mg/kg。 【药物相互作用】 尚不明确。 【专家点评】 同比伐卢定。

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